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A vitamina E é dividida em 8 compostos sendo que o mais importante é o alfa-tocoferol. Ela é lipossolúvel e chamada também de antiesterilidade por sua principal função estar relacionada à reprodução.

Sua absorção acontece no intestino delgado e necessita de ácido biliar e lipoproteínas, ou seja, um transportador para as gorduras e vitaminas lipossolúveis chamados de Quilo Mícron (QM). A partir do QM atravessam o sistema linfático e cai na circulação sangüínea onde, a partir deste momento, a vitamina E será levada para seus tecidos de armazenamento: fígado, tecido adiposo e músculo esquelético, principalmente nas glândulas adrenal e pituitária, ovários, células vermelhas e placenta. A sua excreção se dá pelas fezes assim como todas as vitaminas lipossolúveis.

Suas principais funções são:

– é essencial à implantação e desenvolvimento da placenta;
– ser antioxidante, ou seja, se liga aos radicais livres produzidos pela peroxidação dos ácidos graxos poliinsturados ou saturados e converte estes compostos em compostos inofensivos ao organismo, impedindo o envelhecimento e aparecimento de tumores. Tudo isto tem o efeito de diminuir o colesterol depositado nas artérias;
– também é antioxidante da vitamina A, e também tem efeito sinergista na presença de outro antioxidante como a vitamina C e o beta caroteno;
– previne necrose do fígado originada através dos alimentos;
– diminuem risco de doenças cardiovasculares, catarata, Alzheimer, Parkinson e outras;
– anti-agregante plaquetário, isto é, inibe adesão de coágulos nas paredes das artérias;
– reforça sistema imunológico;
– ajuda a prolongar a vida das células sanguíneas;
– potencializa ação do metal selênio, porém diminui biodisponibilidade do ferro em crianças.

É um potente antioxidante, que protege as membranas celulares e outros componentes liposolúveis como o LDL-Colesterol (mau colesterol).

A maioria dos cardiologistas acredita que somente o LDL Colesterol oxidado (agredido) aumente o risco de doença cardíaca.

As pesquisas têm mostrado que a suplementação de Vitamina E reduz o risco de doenças cardíacas.

Dois estudos, por exemplo, publicados no New England Journal of Medicine mostram que tanto homens como mulheres com uma suplementação ao menos de 100 IU de Vitamina E por dia tiveram uma redução entre 37% a 41% do risco de doença cardíaca, quando comparado com um mesmo grupo que não tomava esta Vitamina.

Nos casos de suplementação entre 400 e 800 IU de Vitamina E por dia houve redução de 77% do risco de infarto do miocardio, comparado com o grupo populacional que não tomava a mesma Vitamina.

O nome de toda Vitamina E começa sempre com “d” ou “dl” que corresponde a sua estrutura química. A forma “d” é natural e mais ativa.

Protege o organismo ajudando na redução da oxidação nas membranas celulares, e em especial de tecidos da pele, olhos, fígado, seios e testículos, que são as mais sensíveis à oxidação.

Inibe a oxidação também de certos hormônios, como os produzidos na glândula adrenal.

Sem Vitamina E, as membranas celulares, certos sítios enzimáticos e ou DNA estarão mais desprotegidos da lesão oxidativa, gerada pelos radicais livre.

Sua ação é melhorada por outros antioxidante, como a Vitamina C, beta caroteno, glutationa e o mineral selênio.

Altas doses de Vitamina E devem ser evitadas por indivíduos hipertensos, pois pode promover aumento de pressão arterial.

Sua toxicidade é rara, pois é normalmente excretada pelas fezes e urina.

Estrutura química

1. – Estrutura

ISOMEROS R1 R2 R3
a-Tocoferol CH3 CH3 CH3
b-Tocoferol CH3 H CH3
g-Tocoferol H CH3 CH3
d-Tocoferol H H CH3

2. – Comparação da atividade antioxidante dos diferentes isômeros

Atividade Antioxidante Atividade Biológica (UI/mg)
dl-a-Tocopherol acetate 0 1.00
d–a-Tocopherol acetate 0 1.36
dl–aTocopherol 100 1.10
b-Tocopherol 130 0.75
g-Tocopherol 200 0.25
d-Tocopherol 500 0.25

A vitamina E foi descoberta em 1922 pelo Dr. Herbert Evans, Professor de Bioquímica da Universidade da Califórnia e pela sua colaboradora Doutora Katherine Scott Bishop. Eles descobriram em estudos realizados com ratas, que estas necessitavam de vitamina E para os processos normais de reprodução. Daí surgiu a denominação de tocoferol , a partir das palavras gregas tocos: parto; phercin: levar adiante e/ou: por natureza alcoólica das substâncias.
Em 1968, o FDA americano, aceitou a vitamina E como um nutriente essencial para a saúde humana e que durante as décadas anteriores foi reconhecida somente sua importância na nutrição animal.

A vitamina E é um nome genérico para todos os tocoferóis e derivados tocotrienóis. O tocoferol tem uma cadeia lateral fitil e o tocotrienol tem três duplas ligações na cadeia lateral. O a-, b-, g- e o d- tocoferol e os tocotrienóis diferem no número e posição dos grupos metil. Nos seres humanos, o a-tocoferol é o mais abundante seguido pelo g-tocoferol sendo também o mais ativo.

A absorção é relativamente ineficiente, cerca de 20 a 80% poderá ser absorvida. Estocada no tecido adiposo e fígado, acumula-se nas membranas celulares, depósitos de gordura e lipoproteínas.

A RDA para homens e mulheres adultos é de 10 e 8 mg de a-tocoferol por dia, respectivamente. As fontes mais ricas de vitamina E nas dietas dos seres humanos são, margarina, maionese, óleos vegetais, manteiga e ovos. Por exemplo, 100 g de óleo de girassol contém o equivalente a 26 mg de a-tocoferol (Sheppard e Pennington, 1992).

A vitamina E se apresenta nos alimentos, geralmente na forma de tocoferol composto não esterificado, extremamente susceptível à oxidação e em conseqüência, de decomposição relativamente fácil mediante aos diferentes métodos de processamento. As perdas de Vitamina E durante o processo de desaromatização dos azeites está estimada em cerca de 40% ou mais. Especialmente, quando o azeite é processado em equipamentos modernos que trabalham em níveis de pressão e temperatura altos. A fritura também destrói literalmente o tocoferol. Outros procedimentos, como a desidratação, o aquecimento, a cocção, a moagem, o congelamento, etc., exercem uma influência notória sobre o nível de concentração do tocoferol.

O alfa-tocoferol perde potência quando se encontra exposto ao ar, calor e/ou à luz. Ao introduzir a Vitamina E em cápsulas de gelatina finas, em forma de ésteres (acetato ou succinato), fica solucionado o problema de estabilidade.

A vitamina E impede a oxidação química e em conseqüência, a modificação tóxica de numerosos constituintes celulares essenciais. Sendo a principal vitamina antioxidante lipossolúvel transportada pelo sangue, a vitamina E se encontra localizada principalmente na membrana celular e nas lipoproteínas do plasma.

A ação principal da vitamina E está na prevenção da peroxidação lipídica.

O a-tocoferol é capaz de interceptar radicais livres, protegendo os ácidos graxos insaturados de seu ataque. Porém, uma vez iniciado o processo de lipoperoxidação, o a-tocoferol pode impedir sua propagação reagindo com os radicais peroxil. Em ambas as situações, o a-tocoferol, se transforma no radical tocoferil, de baixa reatividade. A peroxidação lipídica poderá desencadear alterações patológicas no endotélio dos vasos sangüíneos, fator importante na formação de placas e implicado nas enfermidades cardíacas em geral. A Vitamina E aumenta a atividade da vitamina A no intestino, prevenindo sua oxidação. A vitamina E tem uma função na respiração celular, estabilizando a coenzima Q ou ajudando a transferir elétrons para a coenzima Q. Também pode aumentar a síntese do grupo heme, pelo aumento dos níveis das enzimas ácido a-aminolevulínico (ALA)-sintase e ALA-desidratase.

A vitamina E também protege as células das modificações tóxicas produzidas pelo ozônio. Inversamente, uma carência de vitamina E potencializa as lesões induzidas pelo ozônio.

Além das suas propriedades na captação de energia dos radicais livres, a vitamina E atua em sinergismo com o a-caroteno impedindo a auto-oxidação.
O a-caroteno e a vitamina E exercem uma ação antioxidante complementar e estabelecem uma defesa significativa contra o ataque dos radicais livres e dos metabólitos reativos do oxigênio.

A absorção da vitamina E é incompleta, variando entre 21% (Blomstrand e Forsgren, 1968) e 74% (Kellecher e Losowsky, 1970). Fatores dietéticos influenciam a emulsificação e a solubilização em micelas misturadas aos sais de bile e, também, na captação dos tocoferóis pelo intestino delgado. Outros processos , como o transporte para dentro das lipoproteínas estão envolvidas na absorção da vitamina E (Machlin, 1984, 1991).

Os tocoferóis, como a maioria dos outros antioxidantes lipossolúveis, são transportados no sangue pelas lipoproteínas então, a concentração plasmática da vitamina E varia com os níveis plasmáticos de ?-lipoproteínas, dos lípides totais ou do retículo endoplasmático e da mitocondria, enquanto um pouco é encontrado no citoplasma e nos peroxissomas. A vitamina E não está distribuída de forma uniforme nas membranas, mas forma grumos nas camadas bilipídicas.

A vitamina E age como antioxidante por varredura de radicais livres que pode direta ou indiretamente iniciar (O2, O2 . – , OH. , etc.) ou propagar (radicais lipo-peroxil) a cadeia de oxidação lipídica.

A vitamina E pode também reagir com o óxido nítrico (NO). A desativação do oxigênio singlet pelos tocoferóis inclui o acoplamento físico, onde o oxigênio singlet é desativado por transferência de energia e varredura química. Alguns agentes redutores como o ascorbato, a cisteína e a glutationa podem regenerar a vitamina E dos radicais tocoferoxil e aumentar a eficiência antioxidante dos tocoferóis. A constante de redução do radical ?-tocoferoxil pelo ácido ascórbico é de 1.6 x 106 M -1 sec-1 (Packer e cols., 1979). Esta redução explica a inibição sinérgica da peroxidação lipídica pela vitamina E e pela vitamina C. Dá-se o nome de Vitamina E a vários álcoois de estrutura química vizinha (a-B, Y e 8-tocoferol) cujo representante mais importante é o a-tocoferol. Devido às alterações que sua deficiência pode acarretar nas funções reprodutoras do rato, é conhecida como vitamina da fertilidade ou vitamina antiesterilidade.

A vitamina E é encontrada principalmente nas plantas verdes e nos óleos de várias sementes, tais como os de cereais, algodão, soja, amendoim. O óleo de trigo constituiu a fonte mais rica dessa vitamina.

Farmacocinética

– Absorção
A vitamina E é absorvida no intestino delgado, assim como as outras vitaminas lipossolúveis. A absorção é favorecida pela presença de gorduras e bile. Os fatores que interferem na absorção das vitaminas A e D afetam também a absorção da vitamina E.
Quando administrada por via oral, 50 a 80% da vitamina E ingerida são absorvidos. Esta proporção é a mesma em relação à absorção da vitamina E contida nos alimentos.

– Distribuição
A vitamina E chega à corrente sanguínea por via linfática. Está presente no plasma, associada à sua fração lipídica. Distribui-se por todo o organismo, acumulando-se principalmente no fígado, músculos esqueléticos, hipófise, supra-renais, glândulas mamária, pulmões, baço e nos depósitos gordurosos. Durante a fase da amamentação, o leite materno constitui o veículo da vitamina E para o lactente.

– Biotransformações
A vitamina E sofre no organismo várias interconversões oxirredutoras. Os metabólitos urinários são glicuronídios do ácido tocoferônico e sua Y-lactona.

– Eliminação
A vitamina E é eliminada pela bile, pela urina e pelo leite materno. A parcela da vitamina E não absorvida no intestino e uma fração que normalmente acompanhada a bile são eliminadas pelas fezes.

Farmacodinâmica

– Mecanismo de ação
A vitamina E é excelente agente redutor e funciona como poderoso antioxidante. Possuindo maior avidez pelo oxigênio do que as substâncias oxidáveis, ela as protege contra a oxidação e as conservas intactas em suas estruturas.
Admite-se que a atividade antioxidante da vitamina E se processa ao nível das membranas celulares e das mitocôndrias. A vitamina participaria, também, sob a forma de coenzima, de várias reações enzimáticas envolvidas nos processos da respiração celular.

– Interação com outras drogas
Estudos preliminares sugerem que a vitamina E interfere nos sais de ferro (agentes oxidantes). Nesses casos, é preciso aumentar as doses de vitamina E para se obter a mesma resposta hematológica em crianças com anemia ferropriva.
As necessidades de vitamina E aumentam com a elevação do suprimento de ácidos graxos poliinsaturados. Todavia, este fato não requer cuidados muitos especiais, porque os alimentos que contêm quantidades elevadas desses ácidos, como os óleos vegetais, gorduras e margarina, são geralmente ricos em vitamina E.

– Ações e efeitos
Funções
A vitamina E caracteriza-se pela sua atividade fortemente antioxidante, principalmente em relação aos lipídios. Em função dessa propriedade, ela atua no organismo com inibidora da oxidação da vitamina A, dos carotenos (provitamina A) e dos ácidos graxos poliinsaturados (linoléico, linolênico, araquidônico), protegendo-os contra a peroxidação.
A peroxidação (auto-oxidação) dá origem a radicais tóxidos e a pigmentos de coloração castanha (pigmentos ceróides), observados em todos os tecidos e que caracterizam a deficiência da vitamina E.
Parece que a itamina E influencia a síntese do heme e da porfirina e, indiretamente, de várias hemoproteínas.
A resposta hematológica favorável, produzida pela vitamina E em crianças com anemia macrocítica, permite atribuir a esta vitamina (associada à vitamina B12 e ao ácido fólico) importante papel na fabricação de eritrócitos.

– Carência
Os fenômenos decorrentes da deficiência da vitamina E variam muito de uma espécie para outra. Entre eles destacam-se as seguintes: atrofia dos músculos estriados e do miocárdio, aumento da permeabilidade e da fragilidade capilar, aumento dos processos oxidantes nos tecidos gordurosos e perturbações no sistema reprodutor, tais como degeneração dos testículos e supressão da fertilidade.
Não se conhecem, todavia, sinais evidentes de carência da vitamina E no homem. Os depósitos teciduais constituem fontes eficientes de vitamina durante períodos prolongados.

– Toxicidade
Toxicidades aguda e crônica
Doses moderadamentes excessivas de vitamina E são praticamente atóxicas. Sós doses muito elevadas, da ordem de 400 a 800 UI por dia por períodos prolongados, poderão dar origem a efeitos colaterais: náuseas, fraqueza muscular, fadiga, visão turva. Com doses excessivamente elevadas – 2.000 a 12.000 UI por dia e por períodos prolongados foram registrados casos de disfunção gonadal, creatinúria, perturbações gastrointestinais.

– Contra-indicações e precauções
Pacientes que consomem quantidades excessivas de ácidos graxos poliinsaturados geralmente requerem suplementação de vitamina E na mesma precaução deve ser adotada no caso do emprego de sais de ferro no tratamento de anemia ferropriva.

– Posologia
Vias Oral e intramuscular. Lactentes, 20 a 25 UI por dia. Criança e adultos 120 a 150 UI diárias.